Modulation de conductances calciques par les peptides opioïdes et anti-opioïdes

Modulation of voltage-gated calcium channels by opioid and anti-opioid peptides

Institut de Pharmacologie et de Biologie Structurale, C.N.R.S. UMR 5089, 205 Route de Narbonne, 31077 Toulouse Cedex, France.

Résumé

Dans le système nerveux central, l’activation des canaux Ca²⁺ dépendant du potentiel déclenche la libération des neurotransmetteurs chimiques. L’activité de ces canaux est modulée par un grand nombre de récepteurs membranaires, en particulier ceux couplés aux protéines G. Dans cette revue, nous décrivons la modulation des canaux Ca²⁺ par les peptides opioïdes et antiopioïdes. Après une brève présentation des systèmes opioïdes, nous décrivons les caractéristiques de l’inhibition des canaux Ca²⁺ par l’activation de ces systèmes. Le neuropeptide FF à été pris comme exemple de système anti-opioïde. Après avoir résumé les avancées récentes dans la connaissance de ce système, nous exposons les résultats, obtenus dans notre laboratoire, qui démontrent une activité anti-opioïde du NPFF, dans la modulation des canaux Ca²⁺ de neurones isolés.

Abstract

In the central nervous system, opening of voltagegated Ca²⁺ channels triggers the release of neurotransmitters. Numerous membrane receptors, particularly those belonging to the superfamilly of G-protein coupled receptors modulate, in most cases inhibit the activity of these channels. In the present review, we describe the modulation of calcium channels by opioid and anti-opioid peptides. Following a brief presentation of the opioid system, we describe the characteristics of the modulation of calcium channels by opioids. Recent major advances concerning neuropeptide FF (NPFF), taken as an example of anti-opioid systems, are reviewed. Results from our laboratory demonstrating the anti-opioid activity of NPFF, in the modulation of Ca²⁺ channels in isolated neurones, are described.