Numéro J. Soc. Biol. Volume 203, Numéro 3, 2009 Claude Bernard et la Société de Biologie Page(s) 249 - 269 DOI http://dx.doi.org/10.1051/jbio:2009030 Publié en ligne 16 Octobre 2009

Journal de la Société de Biologie, 203 (3), 249-269 (2009)
DOI: 10.1051/jbio:2009030

Le processus de découverte du médicament dans l'industrie pharmaceutique

Bernard Scatton

1 sente de Saint Clair, 91940 Gometz le Chatel, France

Reçu le 12 mai 2009 / Publié en ligne 16 octobre 2009

Résumé
Cet article fait le point sur le processus suivi dans l'Industrie Pharmaceutique pour découvrir de nouveaux médicaments innovants issus de la chimie médicinale ou des médicaments biologiques. Après quelques généralités décrivant le processus global de Recherche et de Développement (contenu des études précliniques et cliniques), les différentes étapes impliquées spécifiquement dans la phase de Recherche Amont (période allant de la conception initiale d'un programme de recherche jusqu'à la proposition d'un candidat au développement) sont analysées en détail. En ce qui concerne les composés issus de la chimie médicinale, sont successivement abordés: le choix de la cible biologique (moléculaire ou cellulaire) et sa validation fonctionnelle, les techniques de criblage des librairies chimiques, la recherche de composés constituant des têtes de série chimiques optimisables, l'optimisation finale des têtes de série en candidats médicaments qui seront proposés au développement préclinique et clinique. En ce qui concerne les biomédicaments, le processus utilisé pour la génération et la production des anticorps monoclonaux humanisés (nus ou conjugués) et des protéines thérapeutiques recombinantes est discuté en détail.

Abstract - The discovery process in the pharmaceutical industry
This paper reviews the process used in the pharmaceutical industry to discover new innovative drugs originating from medicinal chemistry or biotherapeutics. After a rapid description of the global Research and Development process (preclinical and clinical studies), the different steps involved specifically in the Discovery Research phase (from the initiation of the research program to the proposal of a candidate for development) are analysed in detail. As far as compounds originating from medicinal chemistry are concerned, we discuss the choice of the biological target (molecular or cellular) and its functional validation, the process used for the screening of chemical libraries and the generation of chemical hits, the hit-to-lead process and finally the chemical optimisation of the leads into drug candidates which will be proposed for preclinical and clinical development. As far as biotherapeutics are concerned, the process used for the generation and manufacturing of humanized naked or conjugated monoclonal antibodies and recombinant therapeutic proteins is discussed in detail.

Key words: Drugs -- research process -- automated screening -- biological targets -- phenotypic screening

Mots clés : Médicament -- processus de recherche -- criblage automatisé -- cibles biologiques -- criblage phénotypique

Correspondence: bscatton@club-internet.fr


© Société de Biologie 2009

Comment afficher un lien OpenURL ?