Conformation inactive du récepteur mGlu₅ lié à l’antagoniste orthostérique LY341495. (A) Site de liaison de l’antagoniste LY341495. (B) Par rapport à l’état apo (cyan ; PDB 6N52), l’agoniste quisqualate induit la fermeture du VFT (vert), tandis que l’antagoniste LY341495 induit une ouverture supplémentaire (bleu). Dans les deux cas, les changements conformationnels sont transmis par les CRD rigides aux 7TM via leur interaction avec la boucle ECL2. (C et D) Repositionnement des 7TM de la conformation liée au LY341495 (C) et au quisqualate (D) par rapport à la conformation apo inactive. Les valeurs représentées (Δ) correspondent à l’augmentation des distances entre les paires d’atomes Cα lors de la transition de l’état inactif à l’état actif. Figure adaptée d’après Nasrallah et al. (2021).