Figure 1
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Contrôle de l’action délétère d’une protéine impliquée dans une pathologie. A. Les deux modèles pharmacologiques classiques : interaction de la protéine avec un inhibiteur à forte concentration pour contrôler la fonction anormale ; contrôle de l’abondance de la protéine en diminuant son niveau intracellulaire par des technologies basées sur les acides nucléiques ou par des dégradations sélectives induites par des petites molécules. Alors que des petites molécules sont utilisées pour inhiber l’action d’une protéine en bloquant son site actif, les petites molécules PROTAC cooptent la machinerie cellulaire pour dégrader complètement la protéine cible. B. Résumé des techniques permettant le contrôle de l’abondance d’une protéine. C. Nombre de publications portant sur la technologie PROTAC au cours des dernières années.
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