Tableau 2
PROTAC et colles moléculaires en préclinique et en clinique (adapté de Chamberlain & Hamann, 2019).
| Ligand de E3 | Ligase | Substrat principal | Indication | Stade clinique ou préclinique | Type de dégradeur |
|---|---|---|---|---|---|
| ARV-110 | – | Récepteur aux androgènes | Cancer de la prostate | Phase 1 | PROTAC |
| ARV-117 | – | Récepteur aux œstrogènes | Cancer du sein | Phase 1 | PROTAC |
| Thalidomide | CRL4CBRN | Ikaros, Aiolos | Myélome | Approuvé | Colle moléculaire |
| Lenalidomide | CRL4CBRN | Ikaros, Aiolos, CKIα | Myélome, del(5q)-MDS | Approuvé | Colle moléculaire |
| Pomalidomide | CRL4CBRN | Ikaros, Aiolos | Myélome réfractaire et récidivant | Approuvé | Colle moléculaire |
| Avadomide (CC-122) | CRL4CBRN | Ikaros, Aiolos | Lymphome | Phase 2 | Colle moléculaire |
| Indisulam | CRL4CBRN | RBM39 | Myélome | Phase 2 | Colle moléculaire |
| Iberdomide (CC-220) | CRL4CBRN | Ikaros, Aiolos | Myélome réfractaire et récidivant, lupus | Phase 1b/2a | Colle moléculaire |
| CC-90009 | CRL4CBRN | – | Leucémie myéloïde aiguë | Phase 1 | Colle moléculaire |
| CC-92480 | CRL4CBRN | – | Myélome réfractaire et récidivant | Phase 1 | Colle moléculaire |
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