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Tableau 1
Caractéristiques des inhibiteurs de protéasome utilisés en clinique ou en cours d’études cliniques.
Inhibiteur | Type chimique | IC50 (nM) | Réversibilité | Administration | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|
β5c | β5i | β1c | β2c | ||||
Bortezomib (PS-341) |
Boronate | 7 | 4 | 24–74 | 1200–4200 | t1/2 = 110 mina | I.V./percutanée |
Carfilzomib (PR-171) |
Expoxycétone | 6 | 33 | 2400 | 3600 | Irréversible | I.V. |
Ixazomib (MLN9708) |
Boronate | 3,4 | n.i. | 31 | 3500 | t1/2 = 18 mina | Orale |
Marizomib (Salinosporamide A) |
β-lactone | 3,5 | 430 | 28 | Irréversible | I.V. | |
Orprozomib (ONX-0912) |
Expoxycétone | 36 | 82 | – | – | Irréversible | Orale |
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