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Accueil Tous les numéros Volume 215 / Numéro 1-2 (2021) Biologie Aujourd’hui, 215 1-2 (2021) 1-23 Full HTML
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Tableau 1

Caractéristiques des inhibiteurs de protéasome utilisés en clinique ou en cours d’études cliniques.

Inhibiteur Type chimique IC50 (nM) Réversibilité Administration
β5c β5i β1c β2c
Bortezomib
(PS-341)		 Boronate 7 4 24–74 1200–4200 t1/2 = 110 mina I.V./percutanée
Carfilzomib
(PR-171)		 Expoxycétone 6 33 2400 3600 Irréversible I.V.
Ixazomib
(MLN9708)		 Boronate 3,4 n.i. 31 3500 t1/2 = 18 mina Orale
Marizomib
(Salinosporamide A)		 β-lactone 3,5 430 28 Irréversible I.V.
Orprozomib
(ONX-0912)		 Expoxycétone 36 82 – – Irréversible Orale
a

Inhibiteur lentement réversible. Le temps de demi-vie de l’adduit formé entre le groupe réactif de l’inhibiteur et la Thr1 est indiqué en min.

I.V. : administration intraveineuse ; n.i. : non inhibiteur.

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