Tableau 1
Exemples de E3 ligases utilisées couramment dans la production de PROTAC. Leurs ligands sont indiqués ainsi le type de protéines qui ont été ciblées.
| Ubiquitine ligase E3 | Ligand des E3 | Substrat naturel ciblé |
|---|---|---|
| VHL | Peptidomimétiques de VHL | HIF-1α hydroxylé, kinases (cytosoliques et récepteurs), facteurs de transcription, E3, lecteurs épigénétiques |
| CRBN | IMiD | Glutamine synthétase, MEIS2 |
| MDM2 | Idasanutline | p53, lecteurs épigénétiques |
| cIAP, XIAP | Esters de bestatine, MV1 | SMAC, kinases, facteurs de transcription, lecteurs épigénétiques, E3 |
| β-TRCP | Peptides phosphorylés | β-caténine |
| RFN4 | CCW-16a | Lecteurs épigénétiques |
| RFN14 | Nimbolideb | Lecteurs épigénétiques |
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