Tableau 1
Exemples de E3 ligases utilisées couramment dans la production de PROTAC. Leurs ligands sont indiqués ainsi le type de protéines qui ont été ciblées.
Ubiquitine ligase E3 | Ligand des E3 | Substrat naturel ciblé |
---|---|---|
VHL | Peptidomimétiques de VHL | HIF-1α hydroxylé, kinases (cytosoliques et récepteurs), facteurs de transcription, E3, lecteurs épigénétiques |
CRBN | IMiD | Glutamine synthétase, MEIS2 |
MDM2 | Idasanutline | p53, lecteurs épigénétiques |
cIAP, XIAP | Esters de bestatine, MV1 | SMAC, kinases, facteurs de transcription, lecteurs épigénétiques, E3 |
β-TRCP | Peptides phosphorylés | β-caténine |
RFN4 | CCW-16a | Lecteurs épigénétiques |
RFN14 | Nimbolideb | Lecteurs épigénétiques |
Les statistiques affichées correspondent au cumul d'une part des vues des résumés de l'article et d'autre part des vues et téléchargements de l'article plein-texte (PDF, Full-HTML, ePub... selon les formats disponibles) sur la platefome Vision4Press.
Les statistiques sont disponibles avec un délai de 48 à 96 heures et sont mises à jour quotidiennement en semaine.
Le chargement des statistiques peut être long.