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Cet article a un erratum : [https://doi.org/10.1051/jbio/2022001]


Tableau 1

Exemples de E3 ligases utilisées couramment dans la production de PROTAC. Leurs ligands sont indiqués ainsi le type de protéines qui ont été ciblées.

Ubiquitine ligase E3 Ligand des E3 Substrat naturel ciblé
VHL Peptidomimétiques de VHL HIF-1α hydroxylé, kinases (cytosoliques et récepteurs), facteurs de transcription, E3, lecteurs épigénétiques
CRBN IMiD Glutamine synthétase, MEIS2
MDM2 Idasanutline p53, lecteurs épigénétiques
cIAP, XIAP Esters de bestatine, MV1 SMAC, kinases, facteurs de transcription, lecteurs épigénétiques, E3
β-TRCP Peptides phosphorylés β-caténine
RFN4 CCW-16a Lecteurs épigénétiques
RFN14 Nimbolideb Lecteurs épigénétiques
a

Ligand covalent de la E3 RFN4.

b

Produit naturel issu du margousier Azadirachta indica.

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